环丁烯是具有相当合成价值的高度应变环系统,可以通过烯烃和炔烃之间的环加成反应获得。然而,它们的传统制备依赖于光化学[2+2]-环加成,利用低效中压汞灯发出的低波长紫外线辐射。本文报告了一种现代方法的发展,该方法使用在UV-A和可见光边界发射的高功率LED设置与连续流动反应器相结合。由此产生的流动过程从马来酰亚胺和各种商业炔烃中产生一系列环丁烯。这提供了一种更节能的方法,易于扩展,以高化学产量和较短的停留时间获取多克量的环丁烯。这些产品的价值体现在基于流动的氢化反应产生高度取代的环丁烷,这些环丁烷代表了现代药物化学计划中备受追捧的基石。
2023-08-11 453
多重耐药细菌菌株(MDR)已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战,导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程,因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此,我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估,这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现,几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08 444
一种新的光化学流动工艺,可以高产率和高通量地生成苯炔前体,并且可以轻松分离出数克数量的产品。 该过程利用光激发硝基芳烃进行无催化剂光化学重排,其中涉及已完全表征的环状羟胺中间体。 所得前体通过第二个光化学流动过程转化为苯炔,在用叠氮化物和苯乙烯配合物捕获时产生杂环目标。 值得注意的是,当苯炔前体与仲胺反应时,通过第三次光流转化以良好的产率获得了多种芳基三嗪。 这代表了合成这些物质的模块化方法,避免使用具有潜在爆炸性的重氮盐。 最终,与批量处理相比,使用单个高功率 LED 光源(365 nm,可调节输入功率)的三种光化学流程具有明显的优势。
2023-08-07 649
使用微反应器成功开发了苦味胺的连续合成工艺,产能26g/hr,两步的条件都很温和,可以在优化后的条件下成功放大。该工艺可以安全、经济地进行苦味胺的工业化生产,后续结合自动监控装置可以更有效地保障工艺的安全性和稳定性
2023-08-02 457
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器,它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行(室温、可见光和避免有毒化学品)。在这种情况下,流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15 1867
活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制;化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合,光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。
2022-12-14 1635
使用设计的流动光反应系统,CHCl3 到 COCl2 的氧化光化学转化在气相中有效发生。 半间歇和连续流动反应系统促进了用于合成氯甲酸酯和碳酸酯(包括聚碳酸酯)的克级光气化反应。 利用这种无需化学试剂、催化剂或溶剂即可在短时间内几乎定量进行的光化学反应,我们成功地展示了无溶剂的连续流动反应,包括 CHCl3 光转化为 COCl2 和碱催化的光气化反应与 N- 甲基咪唑或吡啶,其盐酸盐变成离子液体。
2022-12-07 735